（第七十八期）

藥物緩、控釋劑型的特點(diǎn)

緩控釋制劑是近年來(lái)發(fā)展迅速、臨床應(yīng)用廣泛的新型制劑，包括緩釋制劑和控釋制劑。相比傳統(tǒng)的普通藥物劑型（如普通片劑、溶液劑）具有多種治療優(yōu)勢(shì)。雖然緩、控釋劑型的藥物在臨床上已有較多的使用經(jīng)驗(yàn)，但許多患者對(duì)它們的作用特點(diǎn)、使用方法以及使用時(shí)的注意事項(xiàng)仍比較生疏，因此，誤用的現(xiàn)象比較普遍。那么，緩、控釋劑型比普通劑型有哪些優(yōu)勢(shì)呢？緩、控釋劑型的使用有可能存在哪些誤區(qū)呢？如何才能做到合理安全有效地使用緩控釋制劑呢？緩釋制劑與控釋制劑之間究竟有哪些特點(diǎn)和不同呢？

緩控釋制劑可減少服藥次數(shù)，普通制劑一般須每天多次給藥，常會(huì)造成漏服藥現(xiàn)象，一些患者甚至?xí)孕懈淖兘o藥方案，從而達(dá)不到預(yù)期的治療目的。緩、控釋制劑可通過(guò)減少每日服藥次數(shù)而提高患者用藥順應(yīng)性。在給藥頻率降低后，患者漏服藥現(xiàn)象很少發(fā)生，同時(shí)也方便了患者白天和夜間用藥。

在緩釋制劑中，采取不同方法使藥物釋放時(shí)間延長(zhǎng)所制成的片劑稱為緩釋片，制成的膠囊稱為緩釋膠囊。由于緩釋劑型可持續(xù)釋放藥物8小時(shí)以上，每天的服藥次數(shù)可較普通藥物至少減少1次，或用藥間隔時(shí)間明顯延長(zhǎng)。常用的有琥珀酸美托洛爾緩釋片、布洛芬緩釋膠囊等。

控釋制劑通過(guò)特殊制劑工藝提供釋放藥物的程序，在規(guī)定時(shí)間內(nèi)，藥物按恒定或基本恒定的速度定量從劑型中釋放出來(lái)，使血藥物濃度在一定時(shí)間內(nèi)維持在一個(gè)有效的治療水平，如硝苯地平控釋片、芬太尼透皮貼等等。

緩控釋制劑減少血藥濃度波動(dòng)，普通劑型的藥物釋放通常有明顯的峰谷波動(dòng)，當(dāng)血藥濃度處于“波谷”時(shí)很可能低于治療濃度而不能發(fā)揮療效。而緩控釋制劑在一定程度上避免了“峰谷現(xiàn)象”，且與普通制劑相比，緩釋制劑在吸收部位滯留時(shí)間較長(zhǎng)，藥物釋放穩(wěn)定、吸收較完全，通過(guò)控制藥物的釋放速率，大大減少血藥濃度波動(dòng)，故具較高的生物利用度，使人體獲得平穩(wěn)有效的血藥濃度，使療效——劑量最佳化，起到增加藥物療效的作用。

普通制劑藥物釋放通常較快，可能導(dǎo)致短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)較高的血藥濃度，血藥濃度處于“波峰”時(shí)，可能會(huì)高于藥物的“最小中毒濃度”，容易產(chǎn)生不良反應(yīng)甚至中毒。最常見的是因局部藥物濃度過(guò)高直接刺激胃腸道，引發(fā)消化道不良反應(yīng)。而緩控釋制劑由于減少血藥濃度波動(dòng)，可降低藥物對(duì)胃腸道的直接刺激，降低毒副作用，提高用藥安全性。另外，一些緩控釋制劑具有局部定位作用，在提高局部治療效果的同時(shí)，還可降低因全身吸收所帶來(lái)的毒副作用。